1. 개요
Bupropion영국의 글락소스미스클라인이 개발한 부프로피온(상표명 웰부트린, Wellbutrin)은 우울장애 치료와 금연보조제(금단증상 억제)로 사용되는 NDRI 계열 약물이다.
항우울제로써 개발되었으며 니코틴 수용체들에 작용하는 특성 때문에 담배중독 치료, 그러니까 금연을 위한 약물로써도 사용된다. 노르에피네프린 및 도파민 재흡수 억제제이면서 니코틴 수용체의 억제제로 작용하는데, 도파민에 대한 효과는 적다. 흡수가 천천히 이루어지는 대신 효과가 오래 지속되는 XR(Extended Release)정과 빠르게 흡수되지만 지속 시간이 짧은 SR(Sustained Release)정이 있다.
SSRI의 과도한 진정 작용이나 성적 기능 장애같은 부작용이 적고 화병과 같은 특이한 사례에도 증상 억제 효과가 있어 우울증에 SSRI와 함께 1차적으로 사용되는 약물이다. 그 밖에는 날트렉손과 같이 처방해 비만을 치료하기도 한다.
또한 부프로피온의 경우는 경미한 우울감이 2년 이상 지속되는 '기분부전장애'인 경우나 우울증의 주요 증상 중 짜증이나 공격성과 같은 드러나는 증상이 아닌 무력감이나 의욕상실 주의력 결핍과 같은 처지는 증상에 효과가 있는 경우가 있어 세로토닌에 작용하는 SSRI에 효과를 보지 못하는 경우[1]에 도파민을 활성화시켜 각성도를 높이는 부프로피온을 처방하는 경우가 있다. 다만 각성 효과가 메틸페니데이트나 암페타민처럼 강력하진 않기 때문에 각성제로 분류되진 않는다.
ADHD 치료에 처방하는 경우가 있다. 1차 치료제인 메틸페니데이트, 아토목세틴이 부작용의 심할 경우, 효과가 부족할 경우, 오남용이 우려되는 경우 등이 해당된다. [2]
하지불안 증후군에 도움이 될 수 있다. [3]
2. 장점
SSRI 부작용 중 성욕감소와 같은 성기능 장애가 있는데, 그에 비해 부프로피온은 SSRI보다 부작용이 현저히 적다. 오히려 성욕이 증가 될 수 있다. 그래서 환자가 SSRI 복용 중 성관련 부작용으로 인해 불편할 경우 부프로피온을 처방할 수 있다.3. 단점
SSRI비해 항불안 효과가 낮다.4. 주의사항
복용 시 경련 유발할 수 있어 경련을 경험한 환자한테는 반드시 주의해야한다. 또한 혈압을 높일 위험이 있어 환자가 혈압이 높아질 우려가 있을 경우 혈압 측정기로 주기적으로 확인해야 한다.서방정인 경우 절대 씹히거나 으깨지 말아야 한다. 발작할 가능성이 매우 높다.
5. 작용 기전
여러 약제 표적에 영향을 미치는 것으로 알려져 있으며 작용기전은 잘 이해되지 않았다. 부프로피온은 노르에피네프린과 도파민 재흡수를 억제하여 효능을 나타내는 약(NDRI)이다. 부프로피온의 1차 대사산물인 하이드록시부프로피온(hydroxybupropion)은 부프로피온과 같은 효과를 나타내서 이 약의 작용시간을 좀 더 연장시킨다. 부프로피온은 니코틴-아세틸콜린 수용체의 경쟁적 억제제로 작용하기 때문에 흡연에 대한 욕구 또한 어느 정도 감소시킬 수 있다.6. 상품명
- 니코피온정
- 애드피온정
- 핼스피온정
- 웰부트린정
- 파피온정
7. 기타
허가된 금연약은 바레니클린(상품명 챔픽스)과 부프로피온 (상품명 웰부트린) 2가지 이다.바레니클린은 담배를 피워도 쾌감이 없도록 하는 약이며 부프로피온은 담배 생각이 안나도록 하게 한다. 금연 성공율은 바레니클린이 높은 것으로 알려져 있다.[4]
성인 흡연자 1025명을 대상으로 12주간 단기 금연 카운셀링과 함께 약물 치료 병행 후, 약물 치료 없이 추가 40주간 추적 조사를 했다. 그 결과, 12주 금연 성공률은 '바레니클린'군 44%, '부프로피온'군 29.5%, 위약군 17.7%였다.
9~52주까지 장기 금연율은 '바레니클린'군 21.9%, '부프로피온'군 16.1%, 위약군 8.4%였다.
참고로 '부프로피온'은 국내에서 니코틴 의존 치료를 위한 단기간(7~12주) 보조요법으로 쓰인다. '바레니클린'의 권장 치료 기간은 12주다.
[1] 무력감이 주 호소문제인 경우 세로토닌의 작용이 오히려 더 처지고 졸리게 만들 수 있다.[2] https://blog.naver.com/nowtira/221975540900[3] https://www.docdocdoc.co.kr/news/articleView.html?idxno=70551[4] Gonzales D, et al. Varenicline, α4β2 Nicotonic Acetylcholine receptor partial agonist, vs. sustained-release Bupropion and placebo for smoking cessation: a randomized controlled trial (JAMA July 5, 2006, Vol 296, No 1)